苦瓜皂甙是从苦瓜中提取而出，苦瓜中的活性成分有甾苷、皂苷、脑苷、生物碱等，其中皂苷研究较多，而且功效研究比较透彻。苦瓜皂苷也并不是单一化合物，而是一类化合物的统称，已知的苦瓜皂苷有A、B、C、D、E、F1、F2、G、I、K、L共11型，主要的苦瓜皂苷有A、B、F1、F2、G和I型。
苦瓜皂甙的功效有很多，研究最多的功效是调节血糖代谢。大量动物实验研究表明，苦瓜皂苷具有降糖作用。苦瓜皂苷可以降低糖尿病小鼠脂质过氧化物的生成，提高其抗氧化酶系统的活性，从而降低糖尿病小鼠的血糖；另外，给家兔口服苦瓜皂苷，可降低血糖；而且，对摘除胰 腺的猫口服苦瓜皂苷，依然可以观察到降血糖作用，这说明苦瓜皂苷降血糖包括对胰 腺和非胰 腺的两种作用。但没有足够的人群实验来证明苦瓜皂苷可以有效降低糖尿病患者的血糖。
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